Descripción
Resumen
El Tapentadol, es un nuevo fármaco analgésico opioide de acción central cuya potencia se sitúa entre la morfina y el tramadol. Ha sido aprobado su utilización por la FDA en el dolor agudo moderado-severo, en forma de comprimidos de liberación inmediata. Comprar Tapentadol España online
Mecanismo de acción
Su mecanismo de acción es dual, agonista en el receptor mu opioide del SNC e inhibidor de la recaptación de noradrenalina.
Farmacocinética
Una dosis oral se absorbe rápidamente en un 32%. Se distribuye ampliamente, se une un 20 % a proteinas, un metabolismo hepático del 97% excretándose luego en la orina en un 99% principalmente en forma de metabolitos conjugados. La vida media es de 4 horas y el efecto máximo es después de una hora. La duración de acción es 4-6 horas. Sus metabolitos no tienen acción analgésica, la biotransformación del tapentadol por enzimas metabólicas tiene como resultado la inactivación.
Dosis
Comprimidos de 50mg, 75mg o 100mg cada 4 – 6 horas. Puede darse una segunda dosis oral una hora después de la inicial, si fuera necesario en el Día1 . La dosis máxima en 24h en el Día 1 es de 700mg, los días posteriores de 600mg. Dosis más altas no se han estudiado y por tanto no se recomiendan. Por el momento sólo esta disponible como comprimidos de liberación inmediata. Comprar Tapentadol España online.
Usos Terapeuticos
Tapentadol está indicado en el manejo del dolor moderado a severo agudo o crónico en mayores de 18 años, y dolor postoperatorio. Dolor tras bunionectomía, postcirugía dental, en osteartritis de cadera o rodilla, tras cirugía artroscopica de hombro , reemplazo de cadera, histerectomía abdominal. Dolor agudo por compresión vertebral asociada a la osteoporosis por tumor oseo metástasico, en la enfermedad articular en fase terminal. Dolor crónico dorsal y por Neuropatía diabética
Ventajas
Una alternativa para evitar la mala tolerancia y depencia potencial de los opioides y efectos gastrointestinales de los AINES
Efectos adversos
• Gastrointestinales: mejor tolerancia comparado con oxicodona y bien tolerado más allá de 90 dias. Los problemas asociados conmumente a opiáceos ( constipación, naúseas y vómitos) son mucho menores con tapentadol.
• Respiratorios: Es más frecuente en ancianos o pacientes debilitados o aquellos que ya presentan hipoxia, hipercapnia, obstrucción de vía aérea superior, dosis terapéuticas moderadas pueden significativamente deprimir la ventilación pulmonar. Debe ser empleado sólo bajo supervisión médica cuidadosa a la menor dosis efectiva en estos pacientes.
• En el SNC: Somnolencia, mareos/vertigo, cefalea
• Sobredosis: La experiencia es muy reducida. El manejo de la sobredosis debe dirigirse asegurar la vía aérea e instaurar ventilación controlada. Así como medidas de soporte en el manejo del shock y edema pulmonar acompañantes.
• Abuso potencial del fármaco: Riesgo de sobredosis y muerte. Favorecido si se asocia su consumo con alcohol y otras drogas.
Interacciones:
• Analgésicos agonistas mu opióides, pentazocinas, otros tranquilizantes, sedantes, hipnóticos u otros fármacos depresores del SNC (incluídos alcohol, opióides, drogas ilegales) pueden presentase una depresión del SNC añadida, resultando en depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda o coma. Cuando se contemple una asociación con estos fármacos considerar reducir la dosis de uno de ellos o ambos.
• Síndrome serotoninérgico potencialmente mortal cuando se asocian fármacos serotoninérgicos tales como Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, Inhibidores selectivos de la recaptación de Noradrenalina, IMAO y triptanos. Comprar Tapentadol España online.
Contraindicaciones:
• Pacientes con una significativa depresión respiratoria , asma bronquial agudo o severo, hipercapnia en pacientes no monitorizados, o en ausencia de equipo de resucitación.
• Ileo paralítico.
• Tratamiento con IMAO: Pacientes que reciben Inhibidores de la Monoamino Oxidasa o lo ha tomado en los últimos 14 dias
Precauciones
• Depresión respiratoria: con precaución en ancianos, pacientes debilitados y aquellos pacientes que presentan enfermedad pulmonar , cor pulmonale, obesidad severa, apnea del sueño, mixedema, cifoescoliosis, depresión del SNC o coma.
• Depresión del SNC: evitar en pacientes que reciben otros depresores centrales. Cuando se contemple un tratamiento combinado , deberá reducirse la dosis de uno o ambos agentes.
• Aumento de Presión Intracraenal. Los analgésicos opioides puede elevar la presión del LCR conllevando depresión respiratoria con retención de carbónico.
• Maluso y abuso: Tapentadol es una sustancia de uso controlado . Todos los pacientes tratados con tapentadol requieren una vigilancia cuidadosa.
• Conducción y uso de maquinaria: Los pacientes debe ser alertados que el tapentadol puede perjudicar la capacidad mental y física requeridas para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas tales como conducir un coche o manejar maquinaria .
• Interacciones con alcohol y drogas de abuso
• Convulsione
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